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Innentitelbild: A One‐Pot Chemically Cleavable Bis‐Linker Tether Strategy for the Synthesis of Heterodimeric Peptides (Angew. Chem. 47/2016)

Nitin A Patil, Julien Tailhades, John A Karas, Frances Separovic, John D Wade, Mohammed Akhter Hossain

Angewandte Chemie International Edition

Abstract

Cystin‐reiche heterodimere Peptide oder Proteine (z. B. Insulin) sind wichtige Angriffsziele für Wirkstoffe. Ihre chemische Synthese und Faltung ist jedoch komplex, zeitraubend und nur in geringen Ausbeuten möglich. In der Zuschrift auf S. 14772 ff. beschreiben J. Tailhades, J. D. Wade, M. A. Hossain et al. eine neue Strategie, bei der zwei Peptidketten nacheinander, verbunden durch eine Verknüpfungseinheit, an einem festen Träger aufgebaut werden. Nach der Faltung wir diese Verbindungseinheit durch Hydrazinolyse entfernt, und das Peptid wird in hoher Ausbeute nach kürzerer Zeit erhalten.